多肽合成—SPPS 中的 Fmoc 策略是什么?

    SPPS是基于固体支持物合成的肽,也称为树脂,在树脂上修饰接头以提供第一个氨基酸的反应基团。肽是在预活化或原位活化条件下,通过酰胺基和羧基之间的酰胺键从另一个肽合成的。为了避免不希望发生的反应,保护基团被用来暂时掩蔽氨基酸的Nα位和侧链上的反应性基团。Fmoc是常用的N-α位保护基团之一,其优点是比较明显的。每个脱保护反应的进展可以通过实时分光光度法监测在300-320nm 处裂解释放的 Fmoc 基团。在合成所需的多肽后,由于Fmoc策略使用易酸连接物,因此树脂结合的多肽通过TFA裂解被去保护并从固体载体上分离。


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